头孢和头孢，傻傻分不清~
头孢菌素类为杀菌药，主要作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾*性的不同，目前分为五代。
一五代头孢的代表品种
二五代头孢的抗菌谱
1第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。其中，头孢唑啉对革兰阴性菌的作用较强，常作为外科手术预防用药。
2第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。其中，头孢呋辛可透过血脑屏障，也是常用围手术期预防用药物。
3第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。其中，头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性。
4第四代头孢菌素对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。
5第五代头孢菌素对革兰阳性菌包括MRSA等耐药菌株具有良好的抗菌活性，同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。
三五代头孢的肾*性
第五代（几无）=第四代（几无）＜第三代（小）＜第二代（较小）＜第一代（大）
头孢菌素类抗生素主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。
第一代头孢菌素肾*性较大，与利尿药、氨基糖苷类合用可能加重前者的肾*性，应注意监测肾功能。
中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。
四急性细菌性脑膜炎
选用易透过血脑屏障的抗菌药物，必要时联合用药，一般用最大治疗剂量静脉给药。
氨苄西林对单核细胞增多性李斯特菌有优异的活性，该菌是免疫功能低下患者发生脑膜炎的一个原因。
头孢曲松易透过血脑屏障，头孢噻肟容易透过有炎症的脑膜，美罗培南在脑脊液中可达到有效浓度。
五需要皮试的品种
1说明书要求皮试的品种头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
2头孢类之间的交叉过敏头孢唑林、头孢呋辛、头孢替安与其它头孢类抗生素相似度最低，但头孢替安必须做皮试。
3与青霉素类的交叉过敏第一代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应发生率约为4%；
第二代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应发生率约为1%；
第三、第四代头孢菌素与青霉素类侧链不同，交叉过敏反应罕见。
六双硫仑样反应
1主要机制抑制乙醛脱氢酶的活性，使血液中的乙醛积聚，出现双硫仑样反应，出现面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等。
2代表药物结构中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素类抗生素，比如头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢等。
分子中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素抗生素，如头孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他啶、头孢氨苄、头孢克洛等也可引起双硫仑样反应。作用机制需要进一步研究。
七警惕头孢菌素脑病
主要与拮抗抑制性递质γ-氨基丁酸与受体结合有关。表现为兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。
慢性肾功能不全患者易出现头孢菌素脑病。头孢哌酮肝肾双通道排泄，很少引起抗生素脑病；头孢噻肟和头孢他啶90%经肾脏排泄，慢性肾功能不全患者应避免使用。
头孢曲松虽经肝肾双通道排泄，但因组织渗透性好，易通过血脑屏障，也易引起头孢菌素脑病。
回顾性分析发现，头孢吡肟导致脑病的例数最多，可能与其几乎全部经过肾脏排泄相关。
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本文转载：药评中心
本文作者：Gcplive
责任编辑：陈小敏
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